Welche Eigenschaften und Anforderungen hat der Softgel-Inhalt?

Weichkapseln kann mit verschiedenen Ölen oder flüssigen Medikamenten oder Suspensionen gefüllt werden, die Gelatine nicht auflösen, und kann auch mit festen Medikamenten gefüllt werden. Es ist auch üblich, die Suspension fester Medikamente in Weichkapseln abzufüllen und das darin enthaltene Medikamentenpulver mindestens mit einem 80-Mesh-Sieb zu sieben. Dem Dispersionsmedium oder PEG400 der Suspension sollte zusätzlich ein Suspensionsmittel zugesetzt werden. Als Suspensionsmittel wird bei öligen Basen eine 2–10 %ige Paraffinmischung zugesetzt, bei nicht öligen Basen wird häufig 1–15 % PEG6000 verwendet. Beim Pelletieren ist kontinuierliches Rühren erforderlich, was die Genauigkeit der Beladung verbessert und die Gleichmäßigkeit des Inhalts innerhalb von 1-2 % hält.

(1) Wasserlösliche Inhaltsstoffe
Der wasserlösliche Inhalt muss auf der Feststoffdispersionstechnologie basieren. Die funktionelle Substanz kann durch Gefriertrocknung zu Pulver verarbeitet, in PEG mit einem Molekulargewicht von 400–4000 dispergiert werden, um eine Aufschlämmung zu bilden, und dann mit Gelatine beschichtet werden, um eine weiche Kapsel zu bilden. Die Weichkapsel aus PEG400 hat einen relativ schnellen Trocknungsprozess. Ist die Zeit zu lang, platzt die Kapsel, ist sie zu kurz, läuft die Weichkapsel während der Lagerung aus. Darüber hinaus hat PEG400 eine härtende Wirkung auf die Gummihülle. Durch die Zugabe von 5-10 % Glycerin oder Propylenglykol kann die Härte verringert und die Wasserwirkung von PEG400 auf die Gummihülle verbessert werden. Wenn anstelle von PEG400 2 % oder 3 % PEG600 oder PVP30 verwendet werden, kann eine temperaturabhängige Soldenaturierung unter 40 °C verhindert werden.

(2) Wasserunlöslicher Inhalt
In Wasser unlösliches pharmazeutisches Öl, häufig verwendetes Pflanzenöl, wird dispergiert und aufgelöst und ein Tensid oder ein anderer Absorptionsverstärker hinzugefügt, um eine weiche Kapsel herzustellen. Das darin enthaltene Arzneimittel ist im molekularen Zustand im Öl dispergiert und die Ölphase im Körper ist auf das oberflächenaktive Mittel zurückzuführen. Es kann spontan eine Emulsion bilden und über die Lymphe ins Blut gelangen, was nicht vom First-Pass-Effekt betroffen ist, was zu einer höheren Bioverfügbarkeit führt. Durch die Verwendung von Tensiden wie Polyglycerinester und Saccharoseester zur Herstellung von Weichkapseln kann eine hohe Effizienz und Sicherheit erreicht werden. So ist beispielsweise auch die Bioverfügbarkeit von Erythromycinstearat nach Zugabe von Polyglycerinester höher als bei herkömmlichen Präparaten. um ein Vielfaches höher.