Woraus Tabletten eigentlich bestehen: Die Kernantwort
Tabletten sind komprimierte feste Darreichungsformen, die aus einer Kombination von hergestellt werden pharmazeutische Wirkstoffe (APIs) und eine Reihe von Hilfsstoffen – inaktive Substanzen, die steuern, wie die Tablette zusammenhält, sich auflöst und ihren aktiven Inhalt abgibt. Der API ist es, der die therapeutische Wirkung hervorruft; Alles undere in der Formel dient diesem Zweck.
Eine fertige Tablette enthält typischerweise fünf bis fünfzehn verschiedene Zutaten , jeweils für eine bestimmte funktionale Rolle ausgewählt. Dazu gehören Bindemittel, Füllstoffe, Sprengmittel, Gleitmittel, Gleitmittel, Beschichtungen und Farbstoffe. Die Anteile variieren erheblich je nach Wirksamkeit des Arzneimittels, angestrebtem Freisetzungsprofil, erforderlicher Haltbarkeitsdauer und Patientenpopulation.
Während Tabletten den Pharmamarkt dominieren – und zwar ungefähr 70 % aller festen oralen Darreichungsformen — Ihre Konstruktion ist weitaus komplexer, als ihr glattes Äußeres vermuten lässt. Wenn man versteht, was in einem Tablet steckt, wird auch klar, warum sich manche Hersteller und Formulierer dafür entscheiden natürliche leere Kapseln als alternatives Liefersystem, insbesondere wenn es auf die Vereinfachung der Zutatenliste ankommt.
Füllstoffe und Bindemittel: Das strukturelle Fundament
Der Großteil der meisten Tablettenformulierungen besteht aus Füllstoffen (auch Verdünnungsmittel genannt) und Bindemitteln. Da Wirkstoffe häufig in viel zu geringen Dosen benötigt werden, um allein eine handhabbare Tablette zu bilden, stellen Füllstoffe die für die Komprimierung erforderliche physikalische Masse bereit.
Häufig in Tabletten verwendete Füllstoffe
Zu den am häufigsten verwendeten Füllmaterialien gehören:
- Mikrokristalline Cellulose (MCC) — MCC wird aus raffiniertem Holzzellstoff gewonnen und ist einer der vielseitigsten verfügbaren Hilfsstoffe, der sowohl bei der Direktverdichtung als auch bei der Nassgranulierung verwendet wird
- Laktose – ein aus Milchmolke gewonnener Zucker, der wegen seiner Komprimierbarkeit und geringen Feuchtigkeitsaufnahme geschätzt wird, jedoch von Patienten mit Laktoseintoleranz ausgeschlossen ist
- Dicalciumphosphat — ein mineralischer Hilfsstoff, der sich gut verdichten lässt und eine Kalziumquelle darstellt; kommt häufig in Nahrungsergänzungsmitteltabletten vor
- Mannitol und Sorbitol — Zuckeralkohole, die aufgrund ihres kühlen Mundgefühls und ihres akzeptablen Süßeprofils in Kautabletten verwendet werden
- Stärke — Mais- oder Kartoffelstärke fungiert in vielen Tablettenformeln sowohl als Füllstoff als auch als Sprengmittel
Ordner: Alles zusammenhalten
Bindemittel sorgen für den Zusammenhalt zwischen den Partikeln und ermöglichen es ihnen, sich zu einer festen Tablette zusammenzupressen, ohne zu zerbröckeln. Sie können trocken (zur Direktverdichtung) oder in Lösung (zur Nassgranulierung) zugegeben werden. Zu den gängigen Bindemitteln gehören:
Ein wasserlösliches Cellulosederivat, das sowohl bei der Nassgranulierung als auch bei Direktkompressionsverfahren weit verbreitet ist. Typischerweise in Konzentrationen von 2–6 % verwendet.
Eines der weltweit am häufigsten verwendeten Bindemittel, erhältlich in mehreren Viskositätsklassen. Löslich sowohl in Wasser als auch in Alkohol.
Ein proteinbasiertes Bindemittel mit hervorragenden filmbildenden Eigenschaften. Allerdings auch das Hauptmaterial, das in herkömmlichen Hartschalenkapseln verwendet wird natürliche leere Kapseln aus HPMC (Hydroxypropylmethylcellulose) bieten jetzt eine pflanzliche Alternative.
Ein Celluloseether mit gelbildenden Eigenschaften bei erhöhten Temperaturen; Wird häufig in Systemen mit verzögerter Freisetzung verwendet.
